口服胰岛素研发再获突破!为终结胰岛素注射,手机

/ / 2015-10-25
来源:雪球App,作者: 医药魔方,(https://xueqiu.com/8965749698/134229884) 糖尿病是全球最严重的公共卫生问题之一,患者数量超过4亿,每年产生的医疗费用高达7000多亿美元。对于1型和部...

  来源:雪球App,作者: 医药魔方,(https://xueqiu.com/8965749698/134229884)

  糖尿病是全球最严重的公共卫生问题之一,患者数量超过4亿,每年产生的医疗费用高达7000多亿美元。对于1型和部分2型糖尿病患者而言,长期每天注射胰岛素是必须的治疗手段,这给他们带来了极大的痛苦。

  几十年来,科学家们一直在尝试口服胰岛素的开发,但一直未有产品获批上市,为患者所用。包括胰岛素在内的大分子生物药之所以不能口服,是因为,它们会在胃中被降解,或被厚厚的粘液层和紧密排列在胃和肠道中的上皮细胞阻止进入血液中,从而无法被很好地吸收。

  可实现胰岛素口服的新型胶囊设计与工作示意图(图片来源:Nature Medicine)

  为了解决阻碍胰岛素口服的这些限制因素,近日,MIT的Robert Langer教授团队与诺和诺德的科学家合作,设计出了一种可携带胰岛素或其它蛋白质药物的新型药物胶囊。这种胶囊可保护藏在里面的药物免受胃肠道恶劣环境的“侵害”,当胶囊到达小肠时,它会分解,露出可溶解的微针,这些微小的针头会插入肠壁中,释放胰岛素进入血液。

  动物实验证实,这款胶囊可装载与注射用量等量的胰岛素,且释放的胰岛素可快速进入血液。相关成果于10月7日发表在Nature Medicine杂志上[1]。Langer教授与MIT 的Giovanni Traverso博士共同领导了这项研究。

  图片来源:Nature Medicine

  事实上,今年2月,他们曾合作在Science杂志上[2]发表过另一种与口服胰岛素相关的突破技术——SOMA(Self-Orienting Millimeter Scale Applicator)。

  SOMA的设计(图片来源:Science;Credit: Ania Hupalowska, Alex Abramson, Muhammad Mahdi Karim)

  SOMA与一颗蓝莓差不多大,内含一根小针(见上图)。针的尖端由几乎100%压缩、冻干的胰岛素制成。小针与一个压缩弹簧相连,后者被由糖制成的圆盘固定在适当的位置。

  当胶囊被吞下后,胃中的水会溶解固定压缩弹簧的“糖制圆盘”,使弹簧推动小针,刺入胃壁中。一旦针尖被注射到胃壁中,胰岛素就能够以一个可控的速度溶解。

  由于结构设计参考了为豹纹陆龟(这种乌龟拥有又高又陡的龟壳,使其“仰面朝天”时也能够自己“翻过来”),因此不管SOMA以什么样的方式在胃中“着陆”,它都能自行调整方向,使针头对准胃壁。在大鼠和猪身上的测试显示,SOMA可以像皮下注射一样,递送相同水平的胰岛素到血液中,且没有副作用。

  与在胃中释放胰岛素的SOMA技术不同,在这项新研究中,Langer教授与Traverso博士致力于开发一种能够将其包含的药物注射到小肠壁的胶囊。

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